Estatinas

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En farmacología, se conoce como estatinas a un grupo de fármacos usados para disminuir el colesterol y los triglicéridos en sus distintas formas, en pacientes que los tienen elevados (por ejemplo, con hipercolesterolemia) y que presentan, por tanto, un mayor riesgo de desarrollar ateroesclerosis y de sufrir episodios de patología cardiovascular. Desde el punto de vista farmacológico, se denominan inhibidores de la HMG-CoA reductasa, aunque de forma genérica y coloquial son más conocidas por el primer nombre. Es precisamente esta inhibición enzimática la que produce la disminución de las lipoproteínas en el organismo y explica su importancia: su intervención positiva sobre los factores de riesgo cardiovascular, que conducen a numerosas patologías cardiovasculares, y que son la principal causa de muerte en el mundo desarrollado. A pesar de su corta historia (menos de cuarenta años), son muchos miles de estudios los que se han realizado en torno a las estatinas y cientos de miles los pacientes que han tomado estos medicamentos. Esto ha dado lugar a un amplio conocimiento de las características de estos fármacos que ha conducido a la síntesis de nuevas sustancias que mejoraran las propiedades de las anteriores, línea en la que aún se mueve una parte de la investigación farmacéutica. Sin embargo, también ha dado pie a conocer de forma amplia el verdadero perfil toxicológico de cada sustancia.

Estructura cristalográfica de la HGM-CoA reductasa unida a la mevastatina, la primera de las estatinas, descubierta por Akira Endo (bioquímico).

Como consecuencia de la variabilidad en su origen, las características farmacocinéticas de las estatinas presentan grandes diferencias. Sin embargo, sus similitudes farmacodinámicas permiten agruparlas para su estudio conjunto de forma natural y útil. En efecto, en cuanto al mecanismo de acción y efectos de las estatinas, y, sobre todo, en lo referente a las consecuencias clínicas de su uso, existe una importante congruencia de grupo, que ha sido ampliamente estudiada.

Clínicamente los efectos de las estatinas conducen a una disminución del riesgo cardiovascular, pudiendo, pues, decir que hay cinco mecanismos por los cuales las estatinas podrían prevenir las enfermedades cardiovasculares:

  • Disminuyendo de forma directa los niveles de colesterol.
  • Mejorando la función endotelial
  • Modulando la respuesta inflamatoria
  • Estabilizando la placa de ateroma
  • Previniendo la formación del trombo

Interacciones

Las estatinas, como muchos medicamentos, pueden interaccionar con otros medicamentos y sustancias.

  • Interacciones farmacodinámicas: Tanto los fibratos como la niacina (ácido nicotínico) aumentan el riesgo de miopatía asociado a las estatinas.
  • Interacciones farmacocinéticas: Las interacciones más importantes de las estatinas se producen a nivel del metabolismo hepático, ya que varias de ellas dependen de distintas isoenzimas del CYP450.

Referencias: